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吗叮啉还能用吗

作者:lw56102 审校: 发表日期:2016-08-29 阅读数:2291
近来,关于吗叮啉警示的文章,被广泛传播,警示的目的是提高用药的安全性,因为吗叮琳针对的症状为非致命,而心脏不良事件却有致命风险,所以用药应该非常谨慎。

关于吗叮啉警示的文章,最近在微博和微信被广泛传播。吗叮啉曾经被认为是非常安全的止吐和促胃动力药物,安全到包括中国在内的很多国家将其列为非处方药,也就是说,病人无需医生的处方,就可以直接在药店购买服用。但是关于吗叮啉安全性的争议一直存在,标志之一是一直没能通过FDA批准,近几年则开始出现在官方指南警示中,标志之一是加拿大卫生部2012年发布的警示。

吗叮啉的危险主要在心脏,这也是胃肠道动力药物的常见难题。理论上,虽然胃肠道相关的不适程度,对生活质量的影响不亚于心脏病,但除非抑郁自杀,大多不会致命;但如果出现了心血管方面的不良反应,就可能在短时间致命。两者权衡,哪怕后者发生的概率很小,也是不能接受的。专业内最有名的,当属和吗叮啉同为杨森公司生产的西沙比利,和诺华公司的替加色罗。

其实不光是胃肠道动力药物,所有的受体类药物都存在类似的问题。受体类药物是药物中的一大类。所谓受体是各种各样的蛋白质,大多数位于细胞表面。不同的受体产生不同的功能,有的是产生运动,有的产生感觉,有的刺激细胞制造各种物质。只有和配体结合的受体才能发挥功能。每种受体的结构都是不一样的,只有配体才能和它们配对。药物的结构和配体类似,但又不完全一样。和受体结合后能够激活受体的,叫做激动剂,如果结合后不发挥功能,反而占据位置让体内的配体不能和受体结合,就叫做拮抗剂。吗叮琳化学名叫做多潘立酮,药理分类属于多巴胺受体2激动剂,顾名思义就是和多巴胺受体2亚型相结合,并激活该受体,促进胃排空。吗叮琳是杨森公司的原研产品,专利保护期早过,所以现在也有很多仿制药。

评价受体类药物好坏的一个最重要指标就是选择性。因为受体在人体不同细胞上的表达是不一样的,即便是同一种受体,还有不同的亚型。选择性好的受体类药物只和一种受体结合,对其他受体没有影响或者影响很小。

但是凡事没有绝对,很少有药物能够达到绝对的选择性。吗叮啉和其他出问题的很多受体类药物,就是在影响胃肠道动力相关受体的同时,也和心脏的一些受体结合,并产生作用。吗叮啉对心脏的影响主要是延长QT间期,Q代表的是QRS波群,T是T波,都是指的心电图上的两个波形,分别代表心室开始收缩,和心室准备恢复收缩前的状态。QT间期就是Q波开始到T波结束的时间,正常成年男性一般小于0.44秒,儿童和女性略长,小于0.45秒。这段期间里,心肌细胞收到收缩信号无法正常反应。任何的肌肉细胞都有这样的不应期,心室的肌细胞不应期比较长,得需要经过一个叫做复极化的过程才能重新可用。复极的过程在心电图上表现为T波。心脏复极过程比较脆弱,这个时候如果接收到了要求收缩的刺激,就很容易发生早搏,甚至诱发室性心动过速。吗叮琳和很多可以导致QT间期延长,就增加了室性心动过速的风险,其中一种叫做尖端扭转性室性心动过速的心律失常存在致命风险。对服用吗叮琳的病人做心电图检查,很多都可以看到QT间期延长的现象。再加上吗叮琳使用人群很广,小概率事件也会产生不少病例。

吗叮琳的滥用是一个世界性的问题,不止中国一家。即便在加拿大卫生部发布警示之后,吗叮琳的用药已经少了很多,但2014年的调查仍有三分之一的比例属于非适应症用药。国内没有相关的统计数据,但肯定不在少数。这还不包括患者个人的非处方药购买和服用行为。

警示的目的是提高用药的安全性,因为吗叮琳针对的症状为非致命,而心脏不良事件却有致命风险,所以用药应该非常谨慎。但目前在中国和很多已经批准使用的国家,禁用也是不现实的。很多情况下,药物就在那里,患者又很难受,风险又是很小概率的事件,坚决不用,让患者忍受痛苦也不太人道。至少,了解这方面的风险,是给病人和医生更多选择的考量,医生的提前告知也可以避免一部分不良事件之后的纠纷。

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健康中国人网总编 科普作者

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资料查询:中国食品药品管理局|美国FDA|The Cochrane Library

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